ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Химическое соединение ПИРРОКСАН (Пирроксан, Pyrroxanum). 6-[4-(3-Фенилпирролидинил-1) пропионил]-бензо-1,4-диоксана гидрохлорид.

Альфа адреноблокатор ПИРРОКСАН входит в группу лекарственных препаратов, чье действие направлено на замедление нервных импульсов, проходящих сквозь адренергический синапс.

Действие ПИРРОКСАНА основано на временной блокировке α1– и α2-адренорецепторов.

В результате блокады a1-адренорецепторов достигается дилатация резистивных (артериальных) и емкостных (венозных) сосудов, уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления и снижение АД. В регуляции сосудистого тонуса участвуют а-адренорецепторы, локализованные в окончаниях сосудосуживающих нервов. Их медиатором выступает норадреналин. В синаптической щели норадреналин, высвобождающийся из пресинаптического окончания, стимулирует постсинаптические а1-адренорецепторы сосудистой стенки, что приводит к вазоконстрикции. При стимуляции а2-адренорецепторов происходит усиление обратного депонирования медиатора из синаптической щели в везикулы пресинаптического окончания и ингибированием последующего высвобождения норадреналина (отрицательная «обратная связь»).

Исходным продуктом для синтеза норадреналина является аминокислота фенилаланин, которая в печени гидролизируется и превращается в тирозин. Тирозин в цитоплазме нервного окончания окисляется в диоксифенилаланин (ДОФА) и декарбоксилируется. Образующийся дофамин в мозговых структурах с помощью особой транспортной системы переноситься в везикулу, где превращается в норадреналин.

Ирритация латеральных отделов гипоталамуса приводит к повышению секреции норадреналина мозговым веществом надпочечников, возникновению диффузной симпатической реакции, подобной симпатическому влиянию, которое обусловливает стрессовую реакцию.

ПИРРОКСАН блокирует передачу нервного возбуждения в области адренорецепторов за счет нарушения взаимодействия медиатора с адренореактивными системами, не влияя на передачу возбуждения в ганглиях и не изменяя процессы образования медиатора и выделения его из постганглионарных нервных окончаний.

ПИРРОКСАН не оказывает существенного влияния на активность ренина, функцию почек, водно-электролитный баланс, вызывает снижение холестерина и липопротеидов в плазме, обладает антиагрегационными свойствами.